1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Dopamine Transporter

Dopamine Transporter (多巴胺转运蛋白)

DAT; SLC6A3

多巴胺转运蛋白 (DAT) 是一种质膜蛋白,可介导细胞外多巴胺 (DA) 的再摄取并控制多巴胺能神经传递的时空动态。DAT 在终止多巴胺能信号传导和维持可释放的多巴胺池方面发挥着关键作用。DAT 有助于调节神经元外多巴胺的浓度,方法是主动将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元,在那里它们可以被隔离以供以后再利用或酶促分解代谢。

DAT 是各种精神兴奋剂、益智药和抗抑郁药以及某些娱乐性药物(包括臭名昭著的成瘾性兴奋剂可卡因)的主要靶点。DAT 配体传统上分为两类:可卡因类抑制剂和苯丙胺类底物。DAT 受到多种信号系统调控,例如 PKC。

Dopamine transporter (DAT) is a plasma membrane protein that mediates the reuptake of extracellular dopamine (DA) and controls the spatiotemporal dynamics of dopaminergic neurotransmission. DATs play a key role in terminating dopaminergic signalling and in maintaining a releasable pool of dopamine. DATs help to modulate the concentration of extraneuronal dopamine by actively shuttling released transmitter molecules back across the plasma membrane into dopaminergic neurons, where they can be sequestered for later reuse or enzymatic catabolism.

DAT is a principle target of various psychostimulant, nootropic, and antidepressant drugs, as well as certain drugs used recreationally, including the notoriously addictive stimulant cocaine. DAT ligands have traditionally been divided into two categories: cocaine-like inhibitors and amphetamine-like substrates. DAT is regulated by multiple signaling systems, such as PKC.

Dopamine Transporter 相关产品 (104):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W061043
    DOV-216,303 Inhibitor
    DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。
    DOV-216,303
  • HY-107055
    RTI 336 Inhibitor
    RTI 336 是一种苯丙类似物,也是一种有效的选择性多巴胺转运体 (dopamine transporter, DAT) 抑制剂。RTI 336 抑制成瘾性药物诱导的 Lewis 大鼠运动活动和自我给药。RTI 336 表现出依赖于固有 NAc DAT 水平的抑制作用。
    RTI 336
  • HY-158013
    JJC8-088 Inhibitor
    JJC8-088 是一种 Modafinil- 衍生的配体,是一种多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,Ki 值为 2.53 nM。JJC8-088 用于研究精神刺激剂使用障碍。
    JJC8-088
  • HY-182091
    CYD-1-79 Inhibitor
    CYD-1-79 是一种选择性的 5-HT2C 受体正向变构调节剂。CYD-1-79 通过一个拓扑学上独特的变构位点增强 5-羟色胺 (5-HT) 诱导的细胞内钙释放。CYD-1-79 对多巴胺 D3 受体、DATα2A/α2B 肾上腺素能受体 (adrenergic receptors) 的结合表现出显著抑制作用CYD-1-79 可调节啮齿类动物中 5-HT2C 受体介导的自主活动,并与低剂量 5-HT2C 受体激动剂产生协同作用。CYD-1-79 可在啮齿类动物自身给药模型中降低精神活性物质的复吸易感性。CYD-1-79 可用于神经系统疾病的研究。
    CYD-1-79
  • HY-126158
    SRI-29574 Modulator
    SRI-29574 是一种多巴胺转运体 (DAT) 的别构调节剂。SRI-29574 部分抑制了 DAT 的摄取 (IC50=2.3 nM) 也部分抑制了羟色胺转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 的摄取。SRI-29574 可作为研究 DAT 功能和调节机制的有用探针。
    SRI-29574
  • HY-172763
    EDMA hydrochloride
    EDMA hydrochloride 是 MDMA 的衍生物。EDMA hydrochloride 是多种神经递质转运体的底物,包括 5-羟色胺转运体 (SERT)、多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET)。EDMA hydrochloride 在 SERT 处具有 5-HT 释放活性,EC50 值为 117 nM,在 DAT 和 NET 处具有 MPP+ 释放活性,EC50 值为 597 和 325 nM 。
    EDMA hydrochloride
  • HY-18332B
    DOV-102,677 Inhibitor
    DOV-102,677 是一种口服有效的三重单胺神经递质再摄取抑制剂,同时抑制多巴胺 (DAT) (IC50 = 129 nM; Ki = 222 nM)、去甲肾上腺素 (NET) (IC50 = 103 nM; Ki = 1030 nM) 和 5-羟色胺 (SERT) (IC50 = 133 nM; Ki = 740 nM) 转运蛋白。DOV-102,677 在小鼠实验中表现出显著的抗抑郁样活性和感觉运动门控调节作用。DOV-102,677 可用于研究抑郁症。
    DOV-102,677
  • HY-116062
    JNJ-7925476 hydrochloride Inhibitor
    JNJ-7925476 (hydrochloride) 是一种三重单胺摄取抑制剂,具有调节神经递质水平和抗抑郁活性。JNJ-7925476 (hydrochloride)在大鼠体内可快速吸收进入血浆,在脑内浓度高于血浆,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性。
    JNJ-7925476 hydrochloride
  • HY-116550
    Piroheptine hydrochloride
    Piroheptine hydrochloride 是一种抗胆碱能剂,可抑制多巴胺摄取。Piroheptine hydrochloride 可防止由 MPTP (HY-15608) 诱导的纹状体多巴胺丢失。Piroheptine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Piroheptine hydrochloride
  • HY-W344115
    Bicifadine Inhibitor
    Bicifadine 是一种具有口服活性的5-羟色胺/去甲肾上腺素/多巴胺 (serotonin/norepinephrine/dopamine) 三重再摄取抑制剂。Bicifadine 在多种急性、持续性和慢性疼痛模型中均表现出有效的镇痛作用。
    Bicifadine
  • HY-158014
    JJC8-089 Inhibitor
    JJC8-089 是多巴胺转运(DAT)抑制剂,可能改善动机功能障碍,增加目标导向的活动中的努力行为。JJC8-089 显著逆转了 VMAT-2 抑制剂 Tetrabenazine (HY-B0590) 对大鼠诱导的低努力效应,增加了高努力固定比率 5 杆按压与食物摄入的选择。。
    JJC8-089
  • HY-173398
    NMDAR antagonist 5 Antagonist
    NMDAR antagonist 5 (Compound A17) 是一种针对 NMDAR 和单胺转运体 (SERTDATNET) 的多靶点拮抗剂。NMDAR antagonist 5 显示出良好的 NMDAR 拮抗效力 (IC50 = 0.3 μM) 和单胺转运蛋白活性 (SERT IC50 = 1.1 μM、DAT IC50 = 0.7 μM、NET IC50 = 2.7 μM)。NMDAR antagonist 5 安全性较高,毒性小 (肝毒性和肾毒性 (IC50 > 100 μM); 心脏毒性 (IC50 = 24.5 μM))。NMDAR antagonist 5 具有抗抑郁作用,可用于抑郁症的研究。
    NMDAR antagonist 5
  • HY-B1423
    Lobeline

    洛贝林

    Lobeline (α-Lobeline) 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline 对戒烟有效。
    Lobeline
  • HY-101314
    3-CPMT Inhibitor 99.57%
    3-CPMT (Tropine 4- chlorobenzyl ether hydrochloride) 是一种有效的多巴胺摄取抑制剂。3-CPMT (Tropine 4- chlorobenzyl ether hydrochloride) 是有效的长效抗组胺试剂。
    3-CPMT
  • HY-163154
    JJC8-091 Inhibitor
    JJC8-091 是一种有效的多巴胺转运蛋白 (dopamine transporter) 抑制剂,对 DAT 和 SERT 的 Ki 值分别为 230 和 97800 nM。JJC8-091 可用于研究兴奋剂使用障碍 (PSUD) 症。
    JJC8-091
  • HY-179714
    DAM-001 Inhibitor
    DAM-001 (Z236004662) 是一种强效的非竞争性变构抑制剂,可抑制人多巴胺转运蛋白 (hDAT),在有或无正构抑制剂 Nomifensine (HY-B1110) 的情况下,其 IC50 分别为 24.70 μM 和 1.026 μM。
    DAM-001
  • HY-162511
    IP2015 Inhibitor
    IP2015 是一种单胺再摄取抑制剂,抑制包括多巴胺、血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的再摄取。IP2015 可增加中枢神经多巴胺和外周一氧化氮 (NO) 的释放,引起 NO 介导的勃起组织松弛,从而在大鼠模型中诱发勃起。
    IP2015
  • HY-173475
    CM699 Inhibitor
    CM699 是一种有效的多巴胺转运体 (DAT) 和 Sigma 受体 (σR) 的双重抑制剂,其 IC50 分别为 311 nM 和 14.1 nM。
    CM699
  • HY-163155
    RDS03-94 Inhibitor
    RDS03-94 是一种 多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂。 RDS03-94 降低 hERG/DAT 比率。
    RDS03-94
  • HY-119409
    Levophacetoperane Inhibitor
    Levophacetoperane (Phacetoperane free base) 竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
    Levophacetoperane